Os opioides tradicionais - incluindo a morfina, o potente fentanil sintético e o Vicodin - todos agem ligando-se aos receptores opioides no sistema nervoso. Estes receptores são de três tipos: μ (mu ou mi), κ (kappa) e δ (delta). É no receptor mu-opioide que os opioides fazem sua magia, ativando uma cascata de sinalização celular que desencadeia seus efeitos analgésicos. Na linguagem da neurociência, os opioides são "agonistas" dos receptores mu, ao contrário dos "antagonistas", que são compostos que se ligam a um receptor e o bloqueiam, impedindo a sinalização celular. Quando um opioide se liga com o receptor mu-opioide, ele reduz ao final a participação dos nervos que comunicam a dor. Isto, naturalmente, é o efeito desejado.
Infelizmente, isso não é tudo o que ele faz. Opioides também liberam o neurotransmissor dopamina, que causa euforia e pode levar ao vício. Compostos como este também inibem as células nervosas de disparar de uma forma mais geral, incluindo as regiões do cérebro que regulam a respiração - o que pode ser perigoso. Ao tomar excessivamente de um opiáceo, você pode parar de respirar e morrer. Isso é o que é a overdose. O CDC estima que 91 americanos morrem diariamente de uma overdose de opioides. Os efeitos colaterais também vão de uma prisão de ventre e náuseas até o rápido desenvolvimento de uma tolerância de modo que serão necessárias doses progressivamente maiores para se obter o mesmo efeito.
Mas... e se pudéssemos refinar o ópio só para atuar nos receptores mu e não nos outros? Isso diminuiria a dor sem inibir a respiração? Várias novas formulações estão em andamento, incluindo a Oliceridina, que funciona ainda mais rápido do que a morfina e está agora em fase III de ensaios clínicos.
Fonte: America's long-overdue opioid revolution is finally here, Smithsonian magazine
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