1223 - Projetando opioides menos viciantes

Sempre que confrontamos o problema da dependência a opiáceos, a resposta é restringir seu uso de uma forma ou de outra. No entanto, os opioides são atualmente os melhores analgésicos do mundo. Restringir seu uso prejudica os pacientes que lidam com dores fortes ou crônicas de condições que não podem ser corrigidas imediatamente. Ao mesmo tempo, oferecer opioides para aliviar a dor costuma transformar o paciente em um viciado. Sem encontrar um analgésico melhor, a melhor opção que a ciência pode oferecer é transformar os opióides em algo não viciante. E os cientistas estão trabalhando nisso.
Muitas das qualidades viciantes dos opioides devem-se aos sentimentos de calma e euforia que eles induzem no cérebro. Para condições como artrite, feridas e dor pós-operatória, no entanto, esses medicamentos precisam ter como alvo apenas as áreas doentes ou feridas do corpo para fornecer alívio da dor. A questão que os pesquisadores enfrentam é se é possível limitar o efeito dos opióides a áreas específicas do corpo sem afetar o cérebro.
Uma solução proposta recentemente concentra-se na diferença de acidez entre o tecido lesionado e o saudável. O tecido lesionado é mais ácido do que o tecido saudável devido a um processo de acidose local, onde o ácido láctico e outros subprodutos ácidos produzidos pelo tecido danificado se acumulam. Isso significa que um opioide pode ser potencialmente alterado para ser carregado positivamente e ativo apenas no tecido lesionado, enquanto permanece neutro e inativo no tecido normal. A droga seria bioquimicamente ativa apenas em um nível de acidez mais alto do que o encontrado em tecidos saudáveis.

"Adicionando um átomo de flúor ao Fentanil pode diminuir a probabilidade do opioide ser bioquimicamente ativo em tecidos saudáveis do corpo." ~ Aaron Harrison
Leia mais sobre esta pesquisa e seu potencial em The Conversation.